Ranitidin
ATC klasifikacija
Indikacije Ranitidin
Med indikacijami:
- poslabšana razjeda dvanajstnika ali želodca;
- profilaktično sredstvo proti poslabšanju razjed;
- razjede simptomatske narave (ulcerativne lezije (hitro razvijajoče se) želodca ali dvanajstnika, ki se pojavijo pod vplivom stresa, jemanja različnih zdravil ali patologij bližnjih notranjih organov);
- erozivna oblika ezofagitisa (vnetni proces v požiralniku, pri katerem je uničena celovitost njegove sluznice), pa tudi refluksni ezofagitis (vnetni proces v požiralniku, ki ga izzove refluks želodčne vsebine vanj);
- gastrinoma (kombinacija ulcerativne lezije želodca in benignega tumorja, ki nastane v trebušni slinavki);
- preprečevanje razvoja motenj v zgornjem delu prebavil, kot tudi v obdobju po operaciji;
- preprečevanje morebitnega prodiranja želodčnega soka v dihala pri bolnikih, ki so bili operirani pod anestezijo.
Farmakodinamika
Zdravilo selektivno blokira histaminske H2 receptorje v parietalnih celicah želodčne sluznice in zavira tudi izločanje klorovodikove kisline. Učinek ranitidina zmanjša tudi skupni izločeni volumen, kar zmanjša koncentracijo pepsina v želodčni vsebini.
Antisekretorne lastnosti zdravila ustvarjajo pogoje, v katerih se ulcerativne lezije dvanajstnika in želodca hitreje celijo. Ranitidin krepi zaščitne lastnosti tkiv gastroduodenalne regije: izboljšuje procese mikrocirkulacije, krepi obnovitveni učinek in povečuje izločanje sluznih elementov.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija je 440–545 ng/ml. Dosežena je 2–3 ure po zaužitju zdravila v odmerku 150 mg. Biološka uporabnost je približno 50 % (to je posledica učinka »prvega prehoda« skozi jetra). Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo snovi.
Na plazemske beljakovine se veže za 15 %. Lahko prodre skozi histohematske pregrade (tudi skozi placento), vendar slabo prehaja skozi krvno-možgansko bariero. Porazdelitveni volumen je približno 1,4 l/kg. Delna biotransformacija poteka v jetrih. Posledično nastane glavni produkt razpada - N-oksid, in z njim S-oksid, nato pa pride do njune demetilacije.
Razpolovni čas pri normalnem očistku kreatinina je 2–3 ure. V primeru zmanjšanega očistka se ta čas podaljša. Ledvični očistek je približno 410 ml/min (to je znak aktivnega procesa tubularne sekrecije).
Izločanje Izločanje poteka predvsem z urinom - v naslednjih 24 urah po dajanju (nespremenjena snov) se izloči približno 30 % (peroralna uporaba) oziroma 70 % (intravenska uporaba) zdravila. Izloča se tudi kot N-oksid (manj kot 4 % celotnega odmerka) in poleg tega kot S-oksid z desmetilranitidinom (po 1 %).
Odmerjanje in dajanje
Odmerek se izbere individualno. Za odrasle je običajno 0,15 g dvakrat na dan (zjutraj in zvečer) ali enkratni odmerek 0,3 g ponoči. Trajanje zdravljenja je 1-2 meseca.
Kot preventivni ukrep proti poslabšanju razjede je treba ponoči vzeti 0,15 g. Trajanje takšnega zdravljenja je lahko do 1 leta (potreben je tudi redni endoskopski nadzor (vsake štiri mesece) - pregled želodčne sluznice s posebno napravo, ki se uporablja za vizualni pregled).
Pri gastrinomu morate jemati 0,15 g zdravila trikrat na dan. Po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 0,6-0,9 g.
Kot preventivni ukrep proti pojavu krvavitve ali razjed (zaradi stresa) je treba zdravilo dajati intravensko ali intramuskularno v odmerku 0,05-0,1 g vsakih 6-8 ur.
Za otroke, stare od 14 do 18 let, je odmerek 0,15 g dvakrat na dan.
Bolniki z odpovedjo ledvic (raven kreatinina v krvnem serumu je večja od 3,3 mg/100 ml) morajo zdravilo jemati dvakrat na dan v odmerku 0,075 g.
Uporaba Ranitidin med nosečnostjo
Zdravilo je prepovedano med nosečnostjo in dojenjem.
Stranski učinki Ranitidin
Neželeni učinki vključujejo:
- živčni sistem: omotica z glavoboli, občutek utrujenosti ali tesnobe, depresija, občutek zaspanosti, pa tudi vrtoglavica in nespečnost. V redkih primerih se pojavijo reverzibilna izguba ostrine vida, motnje akomodacije oči, zmedenost in pojav halucinacij;
- kardiovaskularni in hematopoetski sistem: AV blok, bradikardija ali tahikardija, poleg tega pa še aritmija, trombocitopenija, levkopenija in granulocitopenija. V redkih primerih se lahko razvijejo agranulocitoza, aplastična anemija in pancitopenija (v nekaterih primerih s hipoplazijo kostnega mozga). Posamezni primeri - IHA;
- Prebavila: bruhanje s slabostjo, driska ali zaprtje, sindrom bolečin v trebuhu. Občasno se lahko razvije pankreatitis. Posamezni primeri - holestatski, hepatocelularni ali mešani hepatitis (včasih se lahko pojavi na ozadju zlatenice) - v tem primeru je treba zdravilo takoj prenehati uporabljati. Takšne reakcije so običajno reverzibilne, vendar so lahko občasno usodne. V izjemno redkih primerih se je pojavila odpoved jeter;
- mišično-skeletni sistem: izolirano – bolečine v sklepih ali mišicah;
- alergija: kožni izpuščaj, bronhospazem, eozinofilija ali vročina. Posamezni primeri – multiformni eritem, anafilaksa in Quinckejev edem;
Drugo: Občasno se pojavi vaskulitis ali izpadanje las. V posameznih primerih - zmanjšan libido ali potenca, pa tudi ginekomastija. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči anemijo zaradi pomanjkanja vitamina B12.
Preveliko odmerjanje
Manifestacije prevelikega odmerjanja vključujejo konvulzije, pa tudi razvoj bradikardije in ventrikularne aritmije.
Terapija vključuje izzivanje bruhanja ali izpiranje bolnikovega želodca, ki mu sledi simptomatsko zdravljenje. V primeru epileptičnih napadov je treba diazepam aplicirati intravensko, za odpravo bradikardije apliciramo atropin, za odpravo ventrikularne aritmije pa lidokain.
Rok uporabnosti
Ranitidin se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.
[ 35 ]
Priljubljeni proizvajalci